Tutto (quel poco che si sa) su U-47770

U-47700 research chemicals

L’U-47700 (nomi in gergo: U4, pink) è un oppioide di sintesi atipico (in quanto chimicamente una è benzamide), originariamente sviluppato dalla casa farmaceutica Upjohn negli anni settanta, assieme ad un’altra decina di composti con effetti simili. Fra tutti questi, l’U-47700 si dimostrò quello dotato di maggiore effetto oppioide.

Formula dell'U-47700

Dell’U-47700 si conosce assai poco, soprattutto per quanto riguarda gli effetti del suo utilizzo sull’uomo. Vi sono comunque dei report che segnalano un grado assai maggiore di causticità (capacità di distruggere i tessuti) rispetto a tutti gli altri oppioidi, che lo rende potenzialmente assai dannoso qualora esso venga iniettato.

L’U-47700 presenta un’affinità selettiva per i recettori  μ, con una potenza 7,5 volte maggiore di quella della morfina 1 (e quindi quasi quattro volte quella dell’eroina), ma esplica  attività agonista anche a livello dei recettori k2

L’importanza dell’U47700 sta nel fatto che esso è largamente disponibile nell’aria grigia delle cosiddette Research Chemicals e che è stato più volte segnalato in Europa. Sulla miriade di siti (che appaiono e scompaiono) che offrono in vendita le research chemicals, l’U-47700 viene venduto anche come ossicodone, fentanil  e come benzodiazepina. Ad oggi in Europa sono stati sequestrati 3,3 kg di sostanza in polvere, 400 ml di U-47700 in soluzione liquida e 3.300 compresse, a seguito di controlli doganali su spedizioni provenienti dalla Cina. Tra gennaio e marzo 2016 nel Regno Unito sono state sequestrate più di 2000 compresse di Valium contraffatte, che in realtà contenevano U-47700. In Romania sono state sequestrate dosi di eroina adulterate con questo oppioide sintetico mentre nel Regno Unito è stato trovato in materiale vegetale da fumare.

Nel territorio europeo vi sarebbero già stati 31 casi di decesso associati all’assunzione di U-47,700: in Belgio (3), Finlandia (8), Germania (13), Irlanda (1), Svezia (3) e nel Regno Unito (3), tutti fra gennaio 2016 e maggio 2017, a carico di persone fra i  16 ed i 57 anni. L’U-47700 è stato coinvolto in almeno un caso di intossicazione acuta (non fatale) anche nel nostro Paese. La persona coinvolta presentava  i classici segni dell’overdose da oppioidi (coma non risvegliabile, miosi ed insufficienza respiratoria con cianosi); gli esami effettuati al ricovero evidenziavano acidosi metabolica, rabdomiolisi, ipertransaminasemia e insufficienza renale.

Alcuni mesi orsono, l’Unione Europea ha invitato gli stati membri ad inserire l’U-47700 fra le sostanze soggette a controllo e dal 31 maggio 2017 questa sostanza è una droga di classe A nel Regno Unito.

Questo oppioide sintetico viene assunto generalmente per bocca, per via rettale oppure per insufflazione (sniffato). Secondo quanto riportato da coloro che ne hanno fatto utilizzo i dosaggi medi dell’U-47700 sarebbero

Dosaggi U-47700

Dose soglia 1-4 mg
Dose bassa 4-6 mg
Dose comune 6-8 mg
Dose forte 8-10 mg
Dose pesante > 10 mg

 

20 mg (e anche meno) di U-47700 possono essere sufficienti ad uccidere un essere umano privo di tolleranza agli oppioidi.

Gli effetti dell’U-47700 non sono molto diversi da quelli degli altri oppiodi di sintesi e dei derivati dell’oppio in genere: le differenze principali riguardano il tipo di euforia. Rispetto all’effetto della morfina, l’euforia si manifesta in modo meno intenso sia a livello fisico (senzazione di comfort e di calore che si diffonde progressivamente a tutto il corpo) che cognitivo, anche se è comunque presente l’anestesia emozionale tipica degli oppioidi ed effetti euforizzanti assai intensi possono essere raggiunti con alte dosi.

L’U-47700 ha una breve durata d’azione

U-47700: durata degli effetti

Totale 2-3 ore
Latenza 5-10 minuti
Salita 15-20 minuti
Picco 1-2 ore
Postumi 2-4 ore

 

I postumi (after effects) sono caratterizzati da affaticamento mentale, rallentamento dell’ideazione, ansia, depressione, irritabilità.

La breve durata d’azione aumenta il rischio del redosing, ovvero dell’assunzione di una nuova dose all’esaurirsi degli effetti della prima e con esso quello di overdose e di danni fisici, a causa dell’azione caustica dell’U-47700: secondo quanto riportato da chi ne ha fatto uso, l’assunzione frequente per insufflazione porta alla formazione di ulcere della mucosa nasale già dopo 2-3 giorni. Nell’assunzione per via endovenosa, in caso di stravaso per rottura della vena (fuori vena) possono aversi danni tissutali a causa del potere caustico del composto.

Ricapitolando, gli effetti dell’U-47700 sono:

  • euforia fisica: meno intensa che con l’eroina
  • euforia cognitiva: meno intensa che con l’eroina
  • sedazione (per dosaggi elevati si possono avere dei black-out di coscienza che durano circa un’ora)
  • anoressia
  • depressione respiratoria
  • prurito
  • redosing compulsivo

La sindrome da astinenza è intensa, insorge molto precocemente (4 ore o meno dopo l’ultima assunzione) e non ha nulla da invidiare a quella da eroina:

  • contrazioni e spasmi muscolari
  • crampi
  • intensa iperalgesia (la sintomatologia dolorosa è maggiore che con l’eroina)
  • intensa rinorrea (emorragica, se si abusava per via intranasale)
  • irrequietezza
  • sindrome delle gambe senza riposo

sono i sintomi che dominano, possono essere altresì presenti tutti gli altri sintomi propri dell’astienza da oppioidi.

La sindrome da astinenza da U-47700 può essere trattata con metadone e buprenorfina. L’overdose da U-47700 può essere antagonizzata dal naloxone.

Concludendo: l’U-47700 è un oppioide di sintesi 4 volte circa più potente dell’eroina che, rispetto a questa, ha effetti euforizzanti e gratificanti di più breve durata e di minore intensità, ma che espone ad un rischio maggiore di overdose (in ragione della potenza e del redosing compulsivo, per la breve durata d’azione), a possibili danni tissutali e ad una sindrome da astinenza paragonabile come intensità.

 

 

 

  1. Vernon Cheney, Jacob Szmuszkovicz, Robert A. Lahti, Dominic A. Zichi (1985). “Factors affecting binding of trans-N-(2-(methylamino)cyclohexyl)benzamides at the primary morphine receptor”. Journal of Medicinal Chemistry 28 (12): 1853–1864
  2. G. Loew, J. Lawson, L. Toll, G. Frenking, IP. Berzetei-Gurske, W. Polgar (1988). “Structure-activity studies of two classes of beta-amino-amides: the search for kappa-selective opioids.” (PDF). NIDA Research Monograph 90: 144–151. | http://archives.drugabuse.gov/pdf/monographs/90.pdf

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